小分子结合亲和力检测

测定小分子与靶标蛋白的结合亲和力、动力学和滞留时间。

服务介绍

药物化合物与细胞表面受体间的相互作用是各种生命现象发生与调控的关键环节。例如，依赖G蛋白偶联受体（GPCR）的跨膜信号转导、分子伴侣（chaperones）参与多元复合体的构建、蛋白激酶对重要信号通路蛋白的磷酸化修饰等等都包含了大量的蛋白-蛋白，蛋白-配体等生物分子相互作用。数以万计的相互作用调控着众多细胞间识别通讯、细胞内信号通路、基因调控等生物活动。由于生物体的复杂性，仍然有大量重要的生物分子相互作用亟待发现。

通过以下实例，可以看到Biacore提供的药物结合动力学信息，揭示了尽管药物依索唑胺Ethoxzolamide与靶点具有更高的亲合力，但药物呋塞米与靶点解离速度更慢，成药性更高。

在小分子发现和开发中 , SPR技术应用于：

• 验证靶标蛋白的性状和质量； • 基于动力学数据高可信地对候选化合物、抗体进行多角度筛选：选择性、特异性、亲和力、动力学、化学计量比和热力学； •测定药物滞留时间指导先导化合物优化, 以获得更高的药效和安全性 •通过SPR-MS质谱联用垂钓技术直接从混合物（中草药，复方）中筛选具有靶标结合活性的有效成分； •SPR作为中国、美国相关规范收录技术，对药物-靶点结合亲合力和动力学进行表征，用于新药的临床和上市申报。• •药物-靶标亲和力检测 •结合位点确认（竞争结合分析） •化合物片段库筛选(基于片段的药物设计，FBDD) •药物高通量筛选（HTS） •中草药活性成分作用靶点确认 •垂钓中草药中活性成分

项目实例

以下项目图例来自百爱克斯的检测内容，展示该方案的代表性数据与交付形式。

项目实例 1

小分子化合物与肿瘤相关靶标蛋白与亲和力检测

该项目实例展示了基于 SPR 的结合分析流程与代表性实验结果，用于比较样品的结合响应和动力学特征。

项目实例 2

中药活性分子与靶标蛋白亲和力检测

该项目实例展示了基于 SPR 的结合分析流程与真实项目实验结果，用于比较样品的结合响应和动力学特征。

公司介绍

北京百爱克斯生物科技有限公司是一家专注于为中国生物医药与科研用户提供于AI辅助药物设计(AIDD），分子相互作用技术(SPR、BLI、MST 和ITC)，靶标蛋白与纳米抗体设计与表达一站式服务的高科技企业。前Biacore大中华区总负责人、诺和诺德SPR平台负责人全职任职于百爱克斯，超20年药物结合分析项目经验。百爱克斯总部位于北京昌平区中关村生命科学园，目前在北京、苏州、大连共拥有3所自建实验室，超1500平米。